Dexmédétomidine

Dexmédétomidine
Général
Nom IUPAC	(S) -4-[1- (2, 3-diméthylphényl) -éthyl]-1H-imidazole
No CAS	113775-47-6 (D) ou S (+) 86347-14-0 (racémique)
Code ATC	N05CM18
DrugBank	DB00633
PubChem	68602
SMILES
InChI
Apparence	Poudre cristalloïde blanche • Solution limpide
Propriétés chimiques
Formule brute	C13H16N2  [Isomères]
Masse molaire	200, 2795 g∙mol-1 C 77, 96 %, H 8, 05 %, N 13, 99 %,
Propriétés physiques
Solubilité	très soluble dans l'eau
Classe thérapeutique
Sédatif α2-agoniste
Données pharmacocinétiques
Métabolisme	Hépatique (glucuronoconjugaison, N-méthylation)
Excrétion	Urinaire
Considérations thérapeutiques
Voie d'administration	Voies intraveineuse, intramusculaire et sous-cutanée
Antidote	Atipamézole
Unités du SI & CNTP, sauf indication contraire.

La dexmédétomidine, ou D-médétomidine, est un α₂-agoniste utilisé en anesthésiologie vétérinaire. Il s'agit de l'énantiomère dextrogyre de la médétomidine. Son énantiomère lévogyre, nommé L-médétomidine ou lévomédétomidine, ne semble avoir aucune propriété pharmacologique, c'est pourquoi la dexmédétomidine est à peu près deux fois plus puissante que le mélange racémique que forme la médétomidine.

Mode d'action

La dexmédétomidine agit sur les récepteurs adrénergiques α₂ situés dans le dispositif nerveux central et le cœur. Elle diminue la libération de noradrénaline et provoque une inhibition du dispositif nerveux sympathique. Ainsi, la médétomidine est responsable d'une diminution de la vigilance, de la nociception et du tonus musculaire. À l'étage cardiaque, elle provoque une bradycardie.

La dexmédétomidine agit aussi, mais dans une moindre mesure, sur les récepteurs adrénergiques α₁, ce qui provoque une vasoconstriction périphérique et une hypertension.

Utilisation / Posologie

La dexmédétomidine possède une activité sympatholytique. Elle est utilisée en médecine vétérinaire comme sédatif, analgésique et myorelaxant. En anesthésiologie, elle est indiquée pour la prémédication et la sédanalgésie. Elle potentialise la narcose et la myorelaxation des anesthésiques halogénés volatiles (halothane, isoflurane... ).

	Indication	Posologie	Voie d'administration
Chien	Sédanalgésie	375 mg·m-2	IV
Chien	Sédanalgésie	500 mg·m-2	IM
Chien	Prémédication	125 à 375 mg·m-2	IM
Chat	Sédanalgésie, prémédication	40 µg·kg-1	IM

Source : PLUMB D. C. Veterinary Drug Handbook. 6^th Ed., Iowa : Blackwell Publishing, 2008, page 363.

Effets secondaires

La dexmédétomidine provoque une dépression cardio-respiratoire importante à l'origine d'une bradycardie sinusale, de blocs auriculo-ventriculaires et d'une bradypnée dose-dépendantes. Elle induit aussi une vasoconstriction et une hypertension. Elle diminue les contractions des muscles lisses : elle freine ainsi la motricité gastro-intestinale et provoque des vomissements et une incontinence urinaire passagère. En outre, la dexmédétomidine est hypoinsulinémiante et ainsi, secondairement hyperglycémiante, à l'origine d'une glycosurie, en particulier chez le chat. Les α₂-agonistes peuvent être utilisés chez le chat comme vomitifs lors d'intoxication aiguë par des toxiques non caustiques.

Contre-indications

Contre-indications relatives

• Pédiatrie :
  • Chiots de moins de 6 mois
  • Chatons de moins de 5 mois
• Hyperkaliémie
• Insuffisance rénale
• Diabète non stabilisé

Contre-indications absolues

• Insuffisances cardiaques
• États de choc
• Insuffisance hépato-cellulaire grave
• Obstacles mécaniques au péristaltisme, urolithiase

Interactions médicamenteuses

Il est déconseillé d'administrer des anticholinergiques (atropine, glycopyrrolate) pour lutter contre la bradycardie car il existe d'importants risques d'hypertension sévère et d'arythmie. Certains opioïdes (fentanyl, butorphanol et péthidine) potentialisent les effets secondaires de la médétomidine. L'administration de propofol après la médétomidine est susceptible d'induire une hypoxémie. Chez le chat, la dexmédétomidine ne doit pas être administrée en cas d'anesthésie générale à l'enflurane.

Antagonisation

La dexmédétomidine est antagonisée par des α₂-antagonistes, préférentiellement l'atipamézole.

Médicaments vétérinaires disponibles en France

• DEXDOMITOR^® (dexmédétomidine)
• ANTISÉDAN^® (atipamézole)

Référence

PLUMB D. C.
Veterinary Drug Handbook. 6^e éd., Iowa : Blackwell Publishing, 2008, 361 - 363.

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